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近日，正大天晴公司宣布其两款创新1类药物的临床试验申请已被中国国家药品监督管理局正式受理。这两款新药分别是针对Bcl-xL蛋白的降解靶向嵌合体（PROTAC）TQB3142，以及具备高选择性的PARP1抑制剂TQB3122，两者均计划用于恶性肿瘤的治疗。
首先，Bcl-xL的PROTAC药物——注射用TQB3142，旨在解决癌细胞抗凋亡这一治疗难题。BCL-2家族中的抗凋亡蛋白，如Bcl-xL，在多种恶性肿瘤中往往过度表达，并与肿瘤细胞对化疗产生耐药性息息相关。传统小分子Bcl-xL抑制剂因严重的剂量限制性毒性，特别是引起血小板减少，对其临床推进构成了障碍。相比之下，通过PROTAC技术研发的TQB3142，仅需较低浓度即可实现高效的蛋白质降解，展现出克服这些问题的潜力。该药物通过泛素-蛋白酶体途径，针对性降解Bcl-xL蛋白，从而解除其对癌细胞凋亡的抑制效应，诱导其程序性死亡。非临床试验结果显示，TQB3142在多种肿瘤模型中呈现出足够的抑瘤活性，并且其血小板毒性风险低于同类候选药物，预示其可能拥有更佳的治疗应用前景。
与此同时，另一款高选择性PARP1抑制剂——TQB3122胶囊，则通过双重机制抑制肿瘤的生长。PARP家族成员在DNA损伤修复中至关重要，尤其是PARP1。在“合成致死”的治疗原理指导下，PARP抑制剂通过抑制DNA修复来杀伤肿瘤细胞。然而，阻断PARP2可导致骨髓红系细胞分化障碍，甚至导致贫血。因此，TQB3122针对PARP1开发，通过抑制其酶活性和稳定DNA-PARP复合物，阻止DNA修复，选择性杀伤BRCA突变或有同源重组缺陷的肿瘤细胞。在非临床研究中，TQB3122表现出显著的抗肿瘤活性，尤其是在中枢神经系统肿瘤治疗中显示出优异的组织分布能力。
据正大天晴提供的资料，自2025年以来，多款新型抗癌药物包括FGFR2b单抗TQB2210、ROR1抗体偶联药物TQB2101、 EGFR/c-Met双抗ADC药物TQB6411、以及BTK PROTAC药物TQB3019已在中国首次获得临床批准。此次两款药品的IND申请受理，进一步巩固了正大天晴在抗肿瘤药物研发领域的领先地位，展示了其不断扩展的产品管线和持续创新的能力。
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