近日， 维坦医药自主研发的1类原创新药P2X3受体抑制剂WT-1108片获得国家药品监督管理局（NMPA）临床试验默示许可，拟开展用于难治性或不明原因的慢性咳嗽临床试验。
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WT-1108是一款高亚型选择性P2X3受体拮抗剂，后续适应症开发还包括其他相关慢性咳嗽、慢阻肺/肺纤维化、瘙痒、疼痛等。P2X3R介导的迷走神经C和A纤维活化是诱发咳嗽和致敏的核心因素之一，调节抑制P2X3活性将可降低传入神经兴奋性以抑制咳嗽。WT-1108片是维坦医药基于其特色创新药物开发平台WestanAI+研发的具有全新骨架结构、新作用机制、高亚型选择性的P2X3受体抑制剂。具有稳定性与生物利用度高、药效强、低味觉副作用等优势。
P2X3受体为嘌呤类受体家族中的一员。研究发现，P2X3受体的过度活化与感觉神经元的超敏化有关。目前研究认为，P2X3受体介导的迷走神经C纤维和Aδ纤维活化是诱发咳嗽和致敏的核心因素之一。P2X3受体作为连接ATP与慢性致敏的主要底物，其持续刺激将导致机体长期的咳嗽高敏。因此，P2X3受体已成为慢性咳嗽治疗药物研究领域的一个重要靶点。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 P2X3 receptor 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年6月1日，P2X3 receptor 靶点共有在研药物15个，包含的适应症有26种，在研机构25家，涉及相关的临床试验89件，专利多达1149件。。。目前全球仅有一款P2X3受体拮抗剂上市，2022年1月20日，日本厚生劳动省（MHLW）批准MSD（Merck & Co，默沙东）和日本杏林制药株式会社的Gefapixant citrate 片剂（MK-7264）（商品名：Lyfnua®）上市，用于难治性慢性咳嗽的治疗。国产企业尚处于该靶点领域中的新手玩家，期待这些国产玩家的研究能够顺利推进。
