2023年5月31日，clinicaltrials.gov网站显示，礼来登记了一项III期临床试验（TRIUMPH-3），旨在评估每周1次retatrutide（LY3437943）治疗伴有心血管疾病的肥胖受试者的疗效和安全性。该产品也是首个进入III期临床阶段的GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂。
Retatrutide是礼来在研的一款 GIPR/GLP-1R/GCGR 三重激动剂，对葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）、胰高血糖素样多肽（GLP-1）、胰高血糖素受体具有强大的活性。临床前数据表明，Retatrutide在肥胖糖尿病小鼠模型中表现出比 GLP-1RA 更强的血糖控制和体重减轻作用。Ia期研究结果显示，与安慰剂相比，retatrutide（3/6/9/12mg）可将受试者的体重减轻8.96kg。目前，礼来已于2022年完成retatrutide针对2型糖尿病（NCT04867785）和肥胖（NCT04881760）的II期临床试验，具体结果尚未公布。
（文中的所有图片均已设置链接，可直接点击图片跳转到新药情报库免费查看对应图片最新数据详细信息）
此次开展的TRIUMPH-3研究（NCT05882045）是一项随机、双盲的III期临床试验，拟纳入1800例体重指数（BMI）≥35kg/m2的肥胖受试者，这些患者已确诊至少一种心血管疾病（心肌梗塞、缺血性或出血性中风、症状性外周动脉疾病）并至少有一次饮食减肥失败经历。该研究的主要终点为第80周受试者体重较基线的变化。次要终点包括受试者腰围、总胆固醇、甘油三酯、收缩压、舒张压、HbA1c、空腹胰岛素、健康状况调查量表（SF-36v2）评分、药代动力学等指标在80周时较基线的变化。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 GCGR + GIPR + GLP-1R 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年6月2日，P2X3 receptor 靶点共有在研药物5个，包含的适应症有11种，在研机构5家，涉及相关的临床试验15件，专利多达856件。。。礼来手握替尔泊肽、口服GLP-1小分子激动剂、GLP-1双靶/三靶激动剂，降糖/减重市场竞争筹码日渐增加。
