近日,艾伯维(AbbVie)宣布其JAK抑制剂乌帕替尼(upadacitinib,英文商品名Rinvoq)在一项2期临床试验中,作为单药或联合疗法(elsubrutinib 60 mg和乌帕替尼30 mg),用于治疗系统性红斑狼疮(SLE)的积极结果。艾伯维表示,根据此结果,将推进乌帕替尼用于治疗SLE的临床3期试验。
乌帕替尼是一种每日口服一次、选择性和可逆性JAK1抑制剂,它对JAK1显示出的抑制效力明显大于JAK2、JAK3和TYK2。该药于2019年8月在美国首次获批上市,用于治疗类风湿关节炎;于2022年2月在中国获批,用于适合系统性治疗的成人和12岁及12岁以上青少年中重度特应性皮炎患者。
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JAK家族是一类非受体酪氨酸激酶,包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型,它们在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中具有重要的作用,由JAK介导的信号通路与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。其中JAK1在免疫介导的疾病的病理生理过程中发挥重要作用,这使得JAK1抑制剂有潜力治疗多种疾病。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 JAK 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到 2023 年6月2日,JAK 靶点共有在研药物211个,包含的适应症有207种,在研机构248家,涉及相关的临床试验1959件,专利多达21016件。。。国产JAK抑制剂目前暂无新药上市,泽璟生物的杰克替尼处于国产梯队最前列,已经提交了上市申请。