2023年6月12日,默沙东宣布,将于欧洲肝脏研究协会(EASL)2023年会口头公布Efinopegdutide(MK-6024)用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者的IIa期临床研究最新结果。
Efinopegdutide(MK-6024)是一种针对双靶点GLP-1和GCGR的试验性药物。GLP-1/GCGR激动剂在肝脏疾病中发挥的治疗机制尚不完全清楚,这类药物有潜力可以减轻肝脏损伤、炎症和脂肪变性。2020年8月,默沙东以1000万美元的预付款、最高8.6亿美元的里程碑付款和两位数的销售提成与韩美药业达成协议,获得该产品治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的开发、生产和商业化权益。同时,韩美将保留Efinopegdutide在韩国商业化权益的选择权。
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这项研究是默沙东于2021年6月底登记的一项Efinopegdutide头对头司美格鲁肽治疗NAFLD的IIa期临床试验,共招募了145例受试者。主要终点是接受治疗24周后,患者LFC较基线平均降低水平、不良事件发生率、因不良事件停止研究的患者人数等。会议摘要数据显示,第24周时,EFI组患者的LFC较基线降低72.7%,而SEMA组为42.3%;EFI组LFC较基线降低≥30%、≥50%、≥70%的患者比例也优于SEMA组。研究发现,两组患者体重较基线均有所减少(EFI 8.5% vs SEMA 7.1%,p=0.085);按减重程度分类(即减重≤5%, 5%~10%, >10%),EFI组相对应LFC较基线分别降低52.4%、76.6%、86.2%,而SEMA组分别为13.4%、39.6%、64.2%。此外,两组在总体、严重药物相关不良事件(包括导致停药的不良事件)的发生率方面没有显著差异。默沙东表示,相比每周1mg司美格鲁肽,每周10mg Efinopegdutide治疗后患者有更显著的LFC降低,有望为NASH患者提供有效的治疗选择。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 ,截止到 2023 年6月16日,GCGR + GLP-1R 靶点共有在研药物27个,包含的适应症有26种,在研机构37家,涉及相关的临床试验136件,专利多达1856件……GLP-1R/GCGR双靶点新药在减肥、降糖、肝病等领域展现出优秀潜力,期待Efinopegdutide的后续表现。