2023年6月19日，辉瑞启动了vepdegestrant（ARV-471/PF-07850327）的第2项全球性III期临床试验（VERITAC-3），旨在评估vepdegestrant联合哌柏西利对比标准治疗（来曲唑+哌柏西利）一线治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者的优效性和安全性。
vepdegestrant是一种研究性的、可口服的PROTAC蛋白降解剂，旨在特异性靶向并降解雌激素受体，用于治疗ER+/HER2-乳腺癌患者。在临床前研究中，vepdegestrant在肿瘤细胞中显示出高达97%的ER降解，在多种ER驱动的异种移植模型中作为单一药物给药时诱导肿瘤缩小，并且与标准治疗药物fulvestrant相比，无论是作为单一药物还是与CDK4/6抑制剂联合使用，都显示出更高的抗肿瘤活性。2021年7月，Arvinas宣布与辉瑞达成全球合作，共同开发和共同商业化vepdegestrant，Arvinas和辉瑞将平均分担全球开发成本、商业化费用和利润。
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此次研究的主要终点为无进展生存期（PFS）。该研究拟纳入1180例既往未接受过任何治疗的乳腺癌患者，预计将于2023年6月28日启动并于2030年7月26日完成。在研究正式开始之前，存在一个研究诱导期（Study Lead-In，SLI），将在50例患者中评估两种剂量vepdegestrant的治疗效果，以确定III期推荐剂量（R3PD）。
此前，辉瑞已于2022年12月16日启动了vepdegestrant的第一项III期临床试验VERITAC-2，旨在评估vepdegestrant对比氟维司群二线治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌患者的有效性和安全性。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2023 年6月20日，PROTACs这一药物类型共有在研药物316个，包含的适应症有77种，靶点120个，在研机构140家，涉及相关的临床试验55件……PROTACs药物是目前研发热门的领域之一，期待vepdegestrant后续研发顺利。
