2023年7月4日,加科思宣布其研发的KRAS G12C抑制剂格来雷塞(JAB-21822)在中国获批开展胰腺癌关键临床研究。据悉,此次在中国获批的关键临床研究旨在评估格来雷塞单药用于KRAS G12C突变的二线或以上胰腺癌患者的疗效及安全性,是一项多中心、单臂、开放研究。该研究的最终结果将用于胰腺癌适应症的上市申请。
JAB-21822是加科思自主研发的一种强效、不可逆的KRAS G12C变构抑制剂,通过共价结合于KRASG12C的12位突变的半胱氨酸残基上,使KRAS G12C锁定在非活化状态,从而阻断KRAS依赖的信号转导,抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡。JAB-21822分子不仅具有高选择性与高活性,其独特的分子结构使其具有独特的成药性,在初步的临床研究中展现出更好的药效和安全性,其极低的胃肠道毒性在临床应用中具有更好的患者依从性。
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2022年6月,ASCO大会公布的I期临床试验显示:32例KRAS G12C突变的NSCLC患者中,JAB-21822治疗的ORR达到56.3%,DCR为90.6%,其II期关键试验已于2022年9月5日获得批准。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 ,截止到 2023 年7月7日,KRAS G12C靶点共有在研药物76个,包含的适应症有27种,在研机构77家,涉及相关的临床试验175件,专利多达1808件……KRAS靶点相关新药正在如火如荼的进行临床研究,期待JAB-21822能够在国内外研发顺利。