2023年7月9日，迪哲医药研发的HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI）DZD1516的临床前和1期临床研究成果发表于国际权威期刊Breast Cancer Research。
DZD1516是一款口服、高效、可逆且可完全穿透血脑屏障的高选择性HER2 酪氨酸激酶抑制剂。DZD1516对HER2高表达的乳腺癌细胞的活性是表达野生型表皮生长因子受体（EGFR）细胞活性的300倍以上。在250 mg（每日两次）及以下剂量，DZD1516总体耐受性良好，未报告抑制野生型EGFR的相关不良事件。在患者中，DZD1516的Kpuu,CSF (脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)算数平均值为2.1，证实DZD1516能够完全穿透血脑屏障。
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临床前研究显示，DZD1516相较野生型表皮生长因子受体（EGFR）有300倍以上的高选择性。该产品单药抗肿瘤活性显著，联合HER2 ADC产品恩美曲妥珠单抗或德曲妥珠单抗显示出协同抗肿瘤作用，相较任一单药疗效更佳。DZD1516具有良好的药代动力学特性，随着剂量升高血浆暴露量呈剂量依赖性增高，同时更显著抑制pHER2活性。
国际多中心1期临床最新研究研究结果显示，DZD1516在25mg-250mg每日两次给药剂量范围内表现出良好的安全性和耐受性，未报告抑制野生型EGFR的相关不良事件。在脑转移患者中，DZD1516的Kpuu,CSF（脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值）为2.1，证实其能够完全穿透血脑屏障。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2023 年7月11日，HER2 靶点共有在研药物3个，包含的适应症有6种，在研机构5家，涉及相关的临床试验11件，专利多达1491件……期待DZD1516的后续临床表现。
