2023年9月20号，默沙东（MSD）发布消息，他们的一款名为Welireg（belzutifan）的、被归类为“first-in-class”的缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂的补充新药申请（sNDA）已经被美国FDA所接受，并授予了优先审评的资格。这款药物最主要是用于治疗在进行了免疫检查点和抗血管生成疗法后发生疾病进展的晚期肾细胞癌（RCC）的患者。FDA的计划是在2024年的1月17日之前完成针对这款药物的审评。
belzutifan是一种口服缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，它能够减少与细胞增殖、血管生成以及肿瘤生长有关的HIF-2α靶基因的转录以及表达。belzutifan也是第一个在美国得到批准的HIF-2α抑制剂药物。目前这款药物正在美国以商品名Welireg进行销售，它主要用于治疗因患有VHL（希佩尔·林道综合征）而需要治疗相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管细胞瘤或者胰腺神经内分泌肿瘤，但又无需立即进行手术的成年患者。此外，这款药已经在英国、加拿大以及其他一些国家和区域获得了批准，适应病症的范围与上述相符。
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此次的sNDA申请主要是基于来自LITESPARK-005试验的数据，根据由独立数据监查委员会进行的预定中期分析显示，在接受过PD-1/PD-L1检查点抑制剂以及血管内皮生长因子酪氨酸激酶阻断剂（VEGF-TKI）疗法后依然出现疾病进展的RCC晚期患者中，使用Welireg比使用依维莫司（everolimus）让患者的PFS（无进展生存期）有统计学显著并具临床意义的改善。该试验的一个关键的次要终点，即ORR（客观缓解率），也显示出了统计学显著改善。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，在2023年的9月21日前，HIF-2α靶点现有19种正在研究中的药物、25种适应症、25个参与研发的机构、49项相关的临床试验以及多达1252项的专利。在所有已知的肾癌类型中，肾细胞癌是最常见的，并且大约有九成的肾癌诊断就是肾癌。男性患有肾细胞癌的概率是女性的两倍。大部分肾细胞癌病例是在对其他腹部疾病进行影像检查时偶然发现的。在美国，约有15%的肾癌病人在被诊断时已经是晚期病人。belzutifan有可能为大量的肾细胞癌患者提供新的治疗选择。
