2023年10月30日，信达生物宣布，其GLP-1R/GCGR 双重激动剂玛仕度肽（研发代号：IBI362）高剂量 9 mg 在中国的肥胖症患者中的 II 期临床试验（ClinicalTrials.gov, NCT04904913）已经完成 48 周的治疗。在24 周主要研究终点达成后，结果就已经显示玛仕度肽 9 mg 在48 周中，与安慰剂相比，体重下降的比例达到 18.6%，体重降低超过 15%/20% 的患者数量相较 24 周大幅提高。信达生物打算在 2023 年底开始在中国肥胖症患者中进行玛仕度肽 9 mg 的 III 期临床试验。
玛仕度肽由礼来制药原研，然后在2019年被信达生物引进。这是一种胃泌酸调节素创新化合物，它是一种与哺乳动物胃泌酸调节素类似的长效合成肽。 GLP-1R主要是促进胰岛素的释放，增加胰岛β细胞的再生，抑制β细胞的凋亡，降低胰高血糖素的释放。在胃肠道等组织中，GLP-1R可以通过与其激动剂结合抑制胃肠道的蠕动和胃液分泌，延迟胃的排空，增加饱食感。除了GLP-1R激动剂具有的促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重等作用外，Mazdutide还可能通过激活GCGR，改善肝脏的脂肪新陈代谢，与同类产品相比临床试验数据表现优异。此外，基于临床前研究结果，玛仕度肽在大鼠模型中显示出一定的疗效，既可显著降低高尿酸血症大鼠的血尿酸水平，也可改善氧化应激和肾脏病变情况。
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这是一项在基线平均体重指数（BMI）34.3 kg/m2 的中国肥胖受试者中开展的评估玛仕度肽 9 mg 疗效和安全性的随机、双盲、安慰剂对照的 II 期临床研究，接受试验的80位患者按 3：1 的比例随机接受每周一次玛仕度肽 9 mg 的治疗或安慰剂治疗。研究的主要终点是治疗 24 周后与安慰剂相比受试者体重相对基线的百分比变化。那些自愿继续接受治疗的患者的治疗期已经延长至48周。玛仕度肽 9 mg 在治疗48周后与安慰剂相比降低了18.6%的体重，这一结果与手术治疗的效果并无两致。同时，这也是迄今为止，GLP-1类药物在中国肥胖人群中，相比安慰剂显示出来的最高减重幅度。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 ，截止到2023年10月31日，GIPR + GLP-1R靶点共有在研药物33个，涵盖适应症28种，研发机构42家，涉及相关的临床试验高达156件，专利数量超过1900件。 GLP-1R单靶点、多靶点在降血糖、减轻体重和降低血尿酸等内分泌疾病领域均具有巨大的市场潜力，期待着国产新药在这一领域大展身手。
