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默克口服高选择性BTK抑制剂evobrutinib 两项III期研究失败,治疗多发性硬化症

智慧芽新药情报库 | 2023-12-12 |

2023年12月6日,默克公布了evobrutinib治疗复发性多发性硬化症的两项III期EVOLUTION研究(evolutionRMS 1 和evolutionRMS 2)最新结果:与特立氟胺相比,evobrutinib未达到降低年化复发率(ARR)的主要终点。

Evobrutinib是一种可跨越血脑屏障的高选择性的BTK口服抑制剂。BTK对包括B淋巴细胞和巨噬细胞在内的各种免疫细胞的发育和功能都很重要。因此,抑制BTK有望抑制产生自身抗体的细胞。临床前研究已经显示,抑制BTK可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。Evobrutinib旨在抑制B细胞的增殖和释放抗体/细胞因子的同时,不直接影响T细胞功能。

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(文中的所有图片均已设置链接,可直接点击图片跳转到新药情报库免费查看对应图片最新数据详细信息)

 

2022年10月,默克曾宣布evobrutinib在一项II期研究中取得积极结果,在接受该药物治疗的3年半期间,RMS患者ARR低且扩展残疾状态量表(EDSS)评分稳定。今年4月,由于III期研究中有2例患者因药物出现肝损伤,FDA对evobrutinib新招募患者和给药不足70天的患者实施部分临床暂停。不过,默克指出,患者并未出现相关症状,也不需要任何医疗干预或住院治疗,且肝酶指标在停用研究药物后恢复正常。对于本次III期研究,默克表示,在全面评估研究数据后,再公布具体结果。

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根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达BTK靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到 2023 年12月8日,BTK靶点共有在研药物171个,包含的适应症有115种,在研机构200家,涉及相关的临床试验1276件,专利多达12948件……BTK抑制剂在非肿瘤领域的探索备受关注,但进展却频受挫折,期待该靶点在非肿瘤领域能传来佳音。

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