近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，第一三共（Daiichi Sankyo）申报的1类新药DS-7011a获批临床，拟开发用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）。
DS-7011a是一种抗TLR7单克隆抗体，可阻止TLR7信号传导。Toll样受体（TLR）7是一种模式识别受体，其配体包括核酸。其激活是SLE发病机制的一部分。在小鼠中，TLR7过表达加重SLE，而TLR7下降会改善SLE。在人类中，TLR7功能获得性突变与SLE易感性增加相关。体外细胞研究中，DS-7011a可以降低TLR7水平。在小鼠SLE模型中，DS-7011a可以改善SLE。
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2023年11月10日至15日，美国加利福尼亚州的2023年美国风湿学会年会（ACR）中，一项有关DS-7011a在健康人体的数据进行了公布。本研究为双盲、随机、安慰剂对照试验，招募了80名健康志愿者。他们被分成10组接受DS-7011a或安慰剂治疗，每组8人。试验分为3个阶段，在不同剂量下进行静脉或皮下注射。志愿者接受单剂DS-7011a后，连续8周进行安全性、药代动力学和药效学评估，共持续至第57天。检测血浆中DS-7011a水平来评估药物代谢，体外测定血液中的PD反应，包括白细胞介素（IL）-6。无论是通过IV（最高剂量为20mg/kg）还是SC（最高剂量为600mg），DS-7011a在所有健康志愿者中均具有良好的安全性和耐受性。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达TLR7靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年12月23日，TLR7靶点共有在研药物84个，包含的适应症有84种，在研机构86家，涉及相关的临床试验388件，专利多达10229件……目前，正在开发TLR7靶向疗法用于治疗自免疾病的企业还包括：诺华、BMS、默克、维申医药、拓领博泰、英矽智能等。期待该赛道的国产企业新药能够脱颖而出。
