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当地时间5月29日，BioAge Labs宣布其研发的口服小分子NLRP3（核苷酸结合寡聚结构域样受体蛋白3，属于炎症小体受体家族）抑制剂BGE-102已顺利完成了肥胖症相关的IND支持性研究，公司计划于2025年中期递交IND申请。
BGE-102以其独特的新颖结构和结合位点，在众多正在开发的NLRP3抑制剂中脱颖而出。其突出的特点是在脑部的渗透性，脑与血浆的药物浓度比值接近1，同时在人类小胶质细胞（即大脑中的靶细胞）中展现出高效的活性，IC90值仅为2nM。这种效力和药代动力学特性能够在24小时内抑制大脑中超过90%的NLRP3活性。预期人类用药剂量每日少于50mg，简便的口服给药形式为患者的长期管理提供了便利。
在临床前的研究中，BGE-102的安全性表现出色。在一系列的体外实验和安全性药理及行为研究中，没有出现不良反应报告。毒理学结果显示，预期的人类用药剂量在35至75倍的范围内具有安全保障。在为期28天的GLP毒理学研究中，未观察到任何不良反应。
本次公布的IND支持性研究包括BGE-102作为单药和与肠促胰岛素联合应用于肥胖小鼠模型的研究结果。研究显示，BGE-102在临床前肥胖模型中有效地诱导了体重下降，药效与司美格鲁肽相似，最佳剂量可实现约15%的体重减轻，这一效果在28天的治疗过程中由食物摄入减少所驱动。此外，BGE-102的治疗还增强了胰岛素敏感性，表现与司美格鲁肽相符。
联合司美格鲁肽的治疗方式产生了更显著的减肥效果，体重减轻超过20%。这种结果支持将BGE-102作为GLP-1受体激动剂的辅助疗法应用的可行性。
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