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2025年7月2日,加科思药业欣然宣布,其自主研发的泛KRAS(Pan-KRAS)抑制剂JAB-23E73在美国正式完成I/IIa期临床试验的首例患者用药。目前,该药物在中国进行的剂量递增研究也在有序推进中,进展顺利。
KRAS基因突变在多种癌症中广泛存在,约23%-25%的肿瘤患者带有这种突变,尤其在胰腺癌(接近90%)、结直肠癌(约40%)和非小细胞肺癌(约30%)中表现得尤为突出。据统计,全球每年新增大约270万名携带KRAS相关突变的肿瘤患者。这一严峻现实显示出该领域存在巨大的未满足的医疗需求,而泛KRAS抑制剂可能带来显著的治疗益处。
JAB-23E73针对KRAS表现出高度的选择性,能够同时抑制KRAS的活性与非活性状态,而对HRAS和NRAS则没有明显的抑制作用。作为一种口服的KRAS抑制剂,JAB-23E73的临床前研究显示出优良的药代动力学特征及抗肿瘤活性。
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