2023年的8月16日，信达生物进行自主研发的PCS9K抑制剂——托莱西单抗注射液收到国家药品监督管理局（NMPA）的上市许可，用以治疗原发性高胆固醇血症以及混合型血脂异常。这款托莱西单抗注射液是中国国内首次批准的自主研发的PCS9K抑制剂，也是信达针对心血管疾病领域首个产品。托莱西单抗注射液是信达生物制药自主研发的生物创新药，属于lgG2全人源单克隆抗体，可特异性结合PCSK9 (前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9 型)分子，通过减少PCSK-9介导的低密度脂蛋白受体（LDLR）摄取，以此增加LDLR的含量，通过这一方式，可以在肝脏内更多地分解低密度脂蛋白胆固醇，同时减少血液中该物质的含量，由此治疗高脂血症，降低心脏病发作的风险。在此之前，国内已有两款PCSK-9抑制剂获批上市，分别为阿利西尤单抗和依洛尤单抗，开发者分别为赛诺菲和安进，随着托莱西单抗注射液的上市，这一领域的竞争也变得更为激烈。
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这次的上市许可是在基于托莱西单抗进行了三次Ⅲ期临床试验（分别为CREDIT-1、CREDIT-2和CREDIT-4）的基础之上。相较于安慰剂药物，托莱西单抗能将LDL-C的含量降低大约57-65%，并且可以保持其长效疗效；另外，这一药物也能显著降低总胆固醇、非高密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B以及脂蛋白a的浓度。这款药物的药效显著，安全持久，是一种有效缓解原发性高胆固醇血症和混合型血脂患者病情的新型药物。这款药物也受到学术界的认可，CREDIT-1的主要研究结果在2022年美国心脏协会年会 (AHA)上公开，论文将在学术期刊上发表。CREDIT-2的研究结果在2022美国心脏病学会年会 (ACC)展示，该论文在BMC Medicine上发表。CREDIT-4的论文在2023年7月已经在JACC: Asia上公开。
根据智慧芽新药情报库的消息，截至2023年7月17日，PCSK9的靶点开发药物达到了91种，适应症有35种，研发机构有114家，相关的临床试验有528项，专利数量达到了7206项。PCSK9的靶点在降低血脂领域有着巨大的疗效潜力，恒瑞、君实和康方生物等企业开发的PCSK9抑制剂已在进入申报上市的流程中，竞争日益激烈。
