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辉瑞口服JAK3/TEC抑制剂利特昔替尼在华获批

智慧芽新药情报库 | 2023-10-23 |

2013年10月19日,辉瑞公司(中国)公布其创新药物乐复诺®(甲苯磺酸利特昔替尼)获得了中国国家药品监督管理局的批准。用于治疗接受系统性疗法的12岁以上的青少年和成人斑秃患者,包括全秃和普秃。该药品的适应症曾被CDE授予突破性疗法,并得到优先审评资格。

利特昔替尼是辉瑞研发的一款口服特异性JAK3/TEC抑制剂,每天服用一次。它对于肝细胞癌(TEC)激酶家族中的酪氨酸激酶成员和Janus激酶3(JAK3)具有高选择性,阻止导致斑秃的信号分子和免疫细胞活性,从而达到治疗斑秃的效果。在降低毒性方面,与第一代泛JAK抑制剂相比,利特昔替尼更有优势。

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IIb/III期的ALLEGRO研究表明,服用50mg甲苯磺酸利特昔替尼后,SALT≤20应答的患者比例随用药时间延长而进行性升高。服药24周后,23%的患者达到了SALT≤20应答,在第48周时,就有43%的患者达到了SALT≤20。一项正在进行中的开放标签、长期III期的ALLEGRO-LT研究中期结果显示,在24个月时,服用甲苯磺酸利特昔替尼的中重度斑秃患者达到SALT≤20的比例为69.6%。ALLEGRO-LT长期研究的安全性数据显示,甲苯磺酸利特昔替尼中位暴露524天,成人和青少年患者报告的不良事件多为轻度或中度,总体耐受良好。常见不良反应主要为头痛、SARS-CoV-2检测阳性、痤疮、鼻喉炎和荨麻疹;严重不良反应、重度不良反应以及停药发生率分别为4.0%、5.4%和4.9%。

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根据智慧芽新药情报库所披露的信息,截止到2023年10月21日,JAK3/TEC靶点在研药物有1种,含有的适应症状有六种,研发机构有五家,关联的临床试验有50例,专利高达576项。利特昔替尼胶囊正在被研发,用于治疗斑秃、克罗恩病、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎或白癜风。期待该药在国内市场的展现。

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